干燥综合征治疗药物——环孢素，CsA(Cyclosporin A，CsA)
发表者：北京大学人民医院 何菁
日期：2015-02-25
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环孢素，CsA(Cyclosporin A，CsA)是从真菌中获得的亲脂性环形多肽，是一种很强的非细胞毒免疫抑制剂，已成功用于器官移植、骨髓移植及多种自身免疫性疾病，在临床上，也有医生将它做为干燥综合征（干燥综合症）的治疗药物。CsA选择性作用于细胞免疫和胸腺依赖性抗原的体液免疫，抑制T细胞激活及IL-2及其他细胞因子的释放，但对造血干细胞无抑制作用。该品溶于脂肪，其结晶粉末在胃肠道几乎不被吸收，目前多为微乳化制剂。口服吸收慢且不完全，生物利用度为20%~50%，半衰期为10~27h，大部分药物经肝代谢、胆汁排泄。肾功能不全不影响CsA排泄，但因其肾毒性，肾功能不全的患者应避免使用。由于它无骨髓抑制作用，多用于有血小板减少或其他血相降低的患者。
CsA的不良反应与剂量相关，优点是对骨髓无抑制作用。
（1）常见不良反应：食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、多毛、齿龈增生、震颤及感觉异常等，多数轻微，一般不影响治疗。
（2）肾脏毒性：是CsA常见和最严重的不良反应。在治疗的最初几周可出现血肌酐和尿素氮增高，故在治疗前应检查血肌酐、尿常规及24小时肌酐清除率，作为用药的参考。治疗中定期监测肾功能。非甾类抗炎药因抑制前列腺素合成、减少肾血流量，与CsA合用时其剂量应减少。
（3）高血压：20％的患者发生高血压，通常为轻中度，减量或加用降压药物后高血压可得到改善。
（4）其他少见不良反应有肝损伤、过敏、胰腺炎、白细胞减少、皮疹、水肿及继发感染。动物试验有致癌危险性。 （注：干燥综合症病人或亲属可加QQ群交流，群号： 118194945 ，本网站站长私人微信号： ssgzz88 ）
CsA的不良反应与剂量相关，优点是对骨髓无抑制作用。
（1）常见不良反应：食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、多毛、齿龈增生、震颤及感觉异常等，多数轻微，一般不影响治疗。
（2）肾脏毒性：是CsA常见和最严重的不良反应。在治疗的最初几周可出现血肌酐和尿素氮增高，故在治疗前应检查血肌酐、尿常规及24小时肌酐清除率，作为用药的参考。治疗中定期监测肾功能。非甾类抗炎药因抑制前列腺素合成、减少肾血流量，与CsA合用时其剂量应减少。
（3）高血压：20％的患者发生高血压，通常为轻中度，减量或加用降压药物后高血压可得到改善。
（4）其他少见不良反应有肝损伤、过敏、胰腺炎、白细胞减少、皮疹、水肿及继发感染。动物试验有致癌危险性。 （注：干燥综合症病人或亲属可加QQ群交流，群号： 118194945 ，本网站站长私人微信号： ssgzz88 ）